Nombre:
Lidocaína
Comercial:Anescart, Lentocaine, Rapicaine, Xylestesin A, Alphacaine
Tipo: Medicamentos
Categoría: Anestésicos
Imagen:
Fórmula:
Gráfico:
Información: La Lidocaína
El Clorhidrato de lidocaína se sintetizó en 1943, y en 1948 se convirtió en el primer anestésico local tipo amida que se comercializó. Su aparición en la práctica clínica transformó la odontología, pues reemplazó a la procaína como fármaco de elección para el control del dolor. Comparada con la procaína, la lidocaína posee un inicio de acción mucho más rápido (2-3 minutos frente a 6 ó 10 minutos), produce una anestesia más profunda, su duración de acción es mas larga y tiene una potencia mayor.La alergia a los anestésicos locales de tipo amida es casi inexistente.
Las reacciones alérgicas verdaderas, documentadas y reproducibles resultan muy raras, auque posibles. Esta es una de las ventajas principales de la lidocaína (y de todas las amidas) sobre los anestésicos locales tipo éster.A pocos años de su introducción, la lidocaína reemplazó la procaína como el anestésico local más usado tanto en medicina como en odontología.Representa el “patrón de referencia” con el que se comprara el resto de los anestésicos locales nuevos.
La lidocaína es un anestésico tipo amida (clorhidrato de lidocaína HCL).Fórmula química 2dietilamino2, 6acetoxidida clorhidrato.Preparado por Nils Löfgren, en 1943Aprobación de la FDA noviembre 1948. Metabolismo: en el hígado, por las enzimas microsomales de función fija, hasta monoetilgliceína y xilidida, la xilidida es un anestésico local y toxico en potencia.
Excreción: vía renal; menos del 10% sin metabolizar y más de 80% en metabolitos diferentes. Propiedades vasodilatadoras: mucho menos que las de la procaína; sin embargo, más que la prilocaína ó mepivacaína. Ph solución simple: 6.5 Ph de la solución con vasoconstrictor 5,0, 5,5. Inicio de acción rápido de 2 a 3 minutos Concentración eficaz es del 2% Dosis máxima recomendada: la recomendada por el fabricante de lidocaína con epinefrina es de 7,0 mg/kg para el paciente adulto, sin superar los 500mg.En los niños el fabricante recomienda la misma dosis de lidocaína con epinefrina 7,0mg/kg. El fabricante también recomienda una dosis de 4,44/mg/kg sin superar los 300 mgPara la lidocaína sin vasoconstrictor.
Según el Council on Dental Therapuetics of American Dental Association y la USP Convention, esta dosis es de 4,44 mg/kg par la lidocaína con y sin vasoconstrictor, y sigue permitiendo la administración de un volumen significativo para conseguir una anestesia clínica profunda con un riesgo menor de aparición de reacciones tóxicas (sobredosis). El clorhidrato de lidocaína está disponible en tres formulaciones en Norteamérica.2% sin vasoconstrictor.2% con epinefrina 1:50.0002% con epinefrina 1:100.000Recientemente ha aparecido en el mercado la lidocaína al 2% con epinefrina 1:300.000 en varios países, en Norteamérica hasta septiembre de 2003.
Clorhidrato de lidocaína al 2% sin epinefrina (lidocaína simple).Sus efectos dilatadores limitan la anestesia de la encía hasta solo 5-10 minutos. Este efecto vasodilatador produce concentraciones plasmáticas de lidocaína más altas, con el aumento consiguiente del riesgo de reacciones adversas, junto con un aumento en la perfusión de la región en la que se deposita el fármaco, existen muy pocas indicaciones clínicas para el uso de lidocaína al 2% sin vasoconstrictor en la práctica odontológica actual. Lidocaína al 2% más epinefrina (1:50.000)La inclusión de epinefrina produce una reducción del flujo sanguíneo (perfusión) que conduce a una hemorragia menos en la zona de inyección, debido a los efectos estimuladores ? de la epinefrina.
Gracias a este descenso de la perfusión, el anestésico local se absorbe hacia el sistema cardiovascular más despacio (permaneciendo por más tiempo en el lugar de administración, en la proximidad del nervio) y aumentando la duración de la acción así como su profundidad aproximadamente 60 minutos de anestesia en encía y de 3 a 5h de anestesia en las partes blandas.La concentración plasmática de anestésico local también está disminuida. La lidocaína al 2% más epinefrina 1:100.000Reduce el flujo sanguíneo en la zona de inyección, también existe un aumento de la duración de la acción aproximadamente 60 minutos para la anestesia de la encía, y de 3 a 5 horas para la anestesia de partes blandas, además de al menor concentración plasmática de lidocaína, la hemorragia en la zona de inyección también es menor.
Referencia:Manual de anestesia local de Stanley Malamed
http://servidental.com/website/index.php?option=com_content&task=view&id=84&Itemid=42
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Clorhidrato de lidocaína.................................................... 20 mg
Epinefrina 1 x 200,000................................................. 0.005 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
Cada CARTUCHO DENTAL contiene:
Clorhidrato de lidocaína.................................................... 36 mg
Epinefrina 1 x 200,000................................................. 0.018 mg
Vehículo, c.b.p. 1.8 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA es un anestésico local por infiltración.
CONTRAINDICACIONES:
LIDOCAÍNA está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como en estado?de shock o bloqueo cardiaco. LIDOCAÍNA también está contraindicada en casos
de isquemia regional.
Tampoco deberá aplicarse cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.
LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA no deberá emplearse en áreas con compromiso vascular como orejas, dedos, pene, etc., ni en forma simultánea con agentes que aumenten la excitabilidad cardiaca.
LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA nunca deberá ser administrada por vía intravenosa.
PRECAUCIONES GENERALES:
La seguridad y eficacia de LIDOCAÍNA como anestésico local dependerán del uso de la dosis apropiada, de la técnica correcta de aplicación y de las precauciones que se tomen para tratar alguna emergencia que se pudiera presentar secundaria a la administración.
LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA no deberá emplearse en áreas con compromiso vascular ni en forma simultánea con agentes que aumenten la excitabilidad del miocardio.
El uso de LIDOCAÍNA en infantes es muy limitado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
LIDOCAÍNA atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis máxima no han mostrado que LIDOCAÍNA produzca efectos adversos en el feto. No se recomienda el empleo de LIDOCAÍNA durante el primer trimestre del embarazo.
No se han descrito problemas en madres que amamanten.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos de LIDOCAÍNA debidas a una rápida absorción, a una inyección intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminución de la tolerancia.
Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas?de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.
El tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere.
LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA aplicada en sitios con compromiso vascular puede causar isquemia y necrosis de la zona por disminución de la irrigación sanguínea.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Con antiarrítmicos puede producir efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína tiene efectos depresivos sobre el corazón y LIDOCAÍNA se metaboliza más rápidamente. Con los bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar la toxicidad de LIDOCAÍNA. Con la cimetidina puede ocasionar aumento de LIDOCAÍNA en sangre. Los bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultáneo de LIDOCAÍNA.
EPINEFRINA puede potencializar el efecto de los medicamentos que aumentan la excitabilidad cardiaca.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos; sin embargo, hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones en la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis de LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA es variable y va a depender del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos y del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados. Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.
La dosis inicial de clorhidrato de LIDOCAÍNA en un adulto no deberá exceder de 6 mg por kg de peso corporal. Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de clorhidrato de LIDOCAÍNA en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas; la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.
La solución de LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA únicamente se indica para anestesia local o regional y nunca deberá emplearse como antiarrítmico; es decir, se evitará su uso por vía intravenosa.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.
Las reacciones debidas a una sobredosificación (altos niveles plasmáticos) son sistémicas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigos, visión borrosa, temblor, convulsiones, pérdida de la conciencia y puede llegar al paro respiratorio. Las segundas, incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco.
Con concentraciones séricas de LIDOCAÍNA de 6 a 8 mg/ml: visión borrosa o doble, náuseas, vómitos, tinnitus y temblores o contracciones musculares.
Con concentraciones séricas de LIDOCAÍNA mayores de 8 mcg/ml: dificultad para respirar, mareos intensos, pérdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la transmisión eléctrica cardiaca.
El tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere.
El tratamiento incluye las siguientes acciones:
– Suspender inmediatamente la administración de LIDOCAÍNA; monitoreo estricto del paciente.
– Mantenimiento de la vía aérea permeable y administración de oxígeno.
– Para la depresión circulatoria: administrar un vasopresor y líquidos intravenosos si son necesarios.
– Para las crisis convulsivas: diazepam o tiopental.
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Lidocaína-epinefrina.htm
Patologías indicadas:
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